当院の骨粗鬆症診療：治療編⑤

今回は、骨粗鬆症における骨代謝調節薬である活性型ビタミンD3製剤とビタミンK2製剤についてお話しします。骨粗鬆症治療薬の分類は下記をご参考にしてください。

表1：骨粗鬆症治療薬の分類

① 活性型ビタミンD3製剤

● 一般名：カルシトリオール（先発品：ロカルトロール）
用法・用量：1回0.25μgを1日2回経口投与

● 一般名：アルファカルシドール（先発品：アルファロール、ワンアルファ）
用法・用量：1回0.5～1.0μgを1日1回経口投与

● 一般名：エルデカルシトール（先発品：エディロール）
用法・用量：1回0.75μgを1日1回経口投与、症状に応じて適宜1日0.5μgに減量する

作用機序：
ビタミンD受容体に結合することで、小腸からのカルシウムイオン（Ca²⁺）吸収を促進し、腎臓からのCa²⁺再吸収も促進します。これにより血中Ca²⁺濃度が上昇し、負のフィードバックによりパラトルモンの分泌が抑制され、骨吸収が抑制されます。また、骨芽細胞に作用し、骨形成を促進します（カルシウムイオンの体内動態については表2をご参照ください）。

表2：カルシウムイオンの体内動態

副作用：
高カルシウム血症のリスクがあるため、定期的な血液検査が推奨されます。

② ビタミンK2製剤

● 一般名：メナテトレノン（先発品：グラケー）
用法・用量：1回15mgを1日3回経口投与
※脂溶性ビタミンのため、食後に服用することが推奨されます（食後は胆汁分泌が増加し、吸収が促進されます）。

作用機序：
ビタミンK2は骨芽細胞に作用し、オステオカルシン（注1）中のグルタミン酸残基のカルボキシル化（Gla化）を促進することで、オステオカルシンへのカルシウム沈着を促進します（表3)。これにより正常な骨代謝が維持され、結果的に骨形成促進作用と骨吸収抑制作用を示します。また、骨粗鬆症に伴う疼痛の改善にも効果があります。

注1：オステオカルシンは骨基質（有機基質）であり、骨芽細胞によって合成・分泌されます。

表3：ビタミンK2の作用機序